Finne noen stoffer i denne bloggen

Selo-zok "AstraZeneca", Seloken tabletter "AstraZeneca", Metoprolol "MYLAN", Seloken injeksjonsvæske "AstraZeneca", Metoprolol "Sandoz", Selozok

Deklarasjon: TABLETTER 50 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Metoprolol. tartr. 50 mg, resp. 100 mg, lactos. 39 mg, resp. 35 mg, const. q.s. Med delestrek.

Indikasjoner: Hypertensjon. Angina pectoris. Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt. Arytmier, spesielt ved supraventrikulær takykardi, for reduksjon av ventrikkelfrekvensen ved forkammerflimmer og ved ventrikulære ekstraslag. Tyreotoksikose (symptomatisk behandling). Migreneprofylakse.

Dosering: Individuell dosering og lavest mulig effektiv dose. Tablettene bør gis i standardisert relasjon til måltid. Voksne: Hypertensjon: Startdose 100 mg pr. døgn. Lavere initialdose kan forsøkes. Ved behov kan dosen økes etter 1-3 uker og/eller kombinasjon med vasodilator eller diuretikum forsøkes. Effektivt doseområde 100-200 mg pr. døgn fordelt på en eller to doser. Engangsdose bør gis om morgenen. Dosering 1 gang pr. døgn vil i likhet med andre betablokkere medføre større svingninger i plasmakonsentrasjonen hvilket kan medføre forandringer i effekt og bivirkningsmønster. Angina pectoris: Individuelt. Startdose 50 mg 2 ganger daglig første uke. Dosen kan deretter økes til 100 mg morgen og kveld. Vedlikeholdsdose: 100-200 mg pr. døgn. Sekundærprofylakse mot reinfarkt og hjertedød etter hjerteinfarkt: Startdose 50 mg morgen og kveld i 2-3 dager. Vedlikeholdsdose: 100 mg morgen og kveld. Arytmier: 100-200 mg/dag fordelt på 2-3 doser, ved behov kan dosen økes. Symptomatisk behandling ved hypertyreose: 150-200 mg daglig fordelt på 3-4 doser. Ved behov kan dosen økes. Migreneprofylakse: 100-200 mg pr. dag fordelt på 2 doser. Hos de fleste pasienter frarådes det å seponere før operasjon. Ev. seponering bør skje gradvis i løpet av 1-2 uker og være avsluttet minst 48 timer før operasjon.

Kontraindikasjoner: Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk II og III uten pacemaker. Ikke-kompenserbar hjertesvikt. Kardiogent sjokk. Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse eller forverre hjertesvikt og obstruktiv lungesykdom. Ved hjertesvikt må myokardets kontraktilitet opprettholdes og svikten kompenseres. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Betablokkere kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av digitalis. Ved hjerteblokk grad I må betablokkere brukes med forsiktighet pga. sin negative effekt på overledningstid. Dosejustering må finne sted ved symptomgivende bradykardi. Hos pasienter med Prinzmetals angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar vasokonstriksjon føre til økt hyppighet og varighet av anfall. Metoprolol brukes hos slike pasienter, men med størst mulig forsiktighet, da beta1 -selektiviteten ikke er absolutt. Kan brukes med forsiktighet hos pasienter med obstruktiv lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes. Hos pasienter som bruker beta2 -agonister kan dosejustering være nødvendig. Ved økt luftveismotstand bør metoprolol seponeres. Bronkospasme kan vanligvis reverseres med en beta2 -agonist (f.eks. terbutalin). Forsiktighet må utvises ved ukontrollert eller vanskelig innstillbar diabetes mellitus. Betablokkere kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi av pasienter som bruker betablokkere. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. bradykardi pga. vagusdominans korrigeres med intravenøs administrering av atropin 1-2 mg. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjon forsterkes. Adrenalin i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Betablokkere kan forverre arteriell insuffisiens (sentral, perifer, Raynauds syndrom og claudicatio intermittens), psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose og ved samtidig behandling med inhalasjonsanestetika eller kalsiumantagonister. Seponering bør foregå langsomt. Ved brå seponering etter langvarig behandling kan kardiell hypersensitivitet for adrenerg stimulering bl.a. gi økt smerte og mulig infarktutvikling, særlig ved ischemisk hjertesykdom. Ved seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Dette for å redusere den potensielle «rebound» hypertensive krise som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin med en betablokker er det tilsvarende viktig å seponere klonidin gradvis og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er seponert.

Interaksjoner: Kan maskere tegn på hypoglykemi (takykardi og tremor). Beta1 -selektive blokkere påvirker karbohydratmetabolismen i mindre grad enn ikke-selektive blokkere og det er derfor mindre sannsynlighet for forsinket normalisering av blodsukker etter hypoglykemi. Dosejustering av perorale antidiabetika og insulin kan være nødvendig. Økt risiko for myokarddepresjon ved kombinasjon med klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron). Fare for uttalt bradykardi og hypotensjon ved kombinasjon med kalsiumantagonister med negativt inotrop effekt (f.eks. verapamil, diltiazem). Dette gjelder særlig hos pasienter med nedsatt ventrikkelfunksjon og/eller ledningsforstyrrelser. Ved overføring fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny intravenøs terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister av dihydropyridintypen (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens. Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær ledningstid. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier og tremor ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av den reflektoriske takykardi og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Det bør velges et anestetikum med minst mulig grad av negativ inotrop effekt. Ved samtidig bruk av klonidin, se Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi økt risiko for bradykardi. Samtidig behandling med alfastimulerende adrenergika (f.eks. fenylpropanolamin og adrenalin) kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert effekt (antidoteffekt). Samtidig bruk av enkelte NSAIDs, f.eks. indometacin og ibuprofen, kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere. Steroider kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere. Samtidig bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske reaksjoner hos enkelte pasienter. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå ved samtidig behandling med f.eks. alfablokkere, nitrater, antipsykotika (fentiazinderivater som f.eks. klorpromazin) og antidepressiva (tricykliske, og de fleste SSRI). Metoprolol metaboliseres via isoenzymet cytokrom P-450 2D6. Dette enzymet metaboliserer en rekke legemidler som antidepressiva, neuroleptika, antiarytmika og kodein. Samtidig behandling med disse legemidlene kan gi kompetitiv hemming av hverandres metabolisme. Enzyminduserende legemidler som cimetidin, barbiturater og rifampicin kan redusere effekten av betablokkere. (I:C07A B02 metoprolol)

Graviditet/Amming: Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi, hypotensjon, bilirubinemi samt hindret respons på anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. I dyrestudier er det sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen av bruken oppveier risikoen for fosteret. Overgang i morsmelk: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner 3 ganger morens plasmakonsentrasjon. Det er mulig at barnet kan bli påvirket. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.

Bivirkninger: Bivirkninger forekommer hos ca. 10 % av pasientene og er som oftest doserelaterte. Hyppige (> 1/100): Gastrointestinale: Uvelhet, brekninger, diaré, forstoppelse. Sirkulatoriske: Perifer kulde i ekstremitetene, bradykardi. Øvrige: Tretthet, hodepine, svimmelhet. Mindre hyppige: Hud: Allergiske reaksjoner, økt svetting. Luftveier: Kortpustethet, bronkospasme. Sentralnervesystemet: Søvnforstyrrelser, parestesier. Sirkulatoriske: Forverring av hjertesvikt. Øvrige: Vektøkning, brystsmerter. Sjeldne (< 1/1000): Blod: Trombocytopeni. Hud: Overfølsomhetsreaksjoner i huden, forverring av psoriasis. Lever: Avvik fra leverfunksjonstester. Sentralnervesystemet: Mareritt, depresjoner, hallusinasjoner, nedsatt konsentrasjon. Øvrige: Hyperhidrose, håravfall, smaksforandringer, tinnitus, synsforstyrrelser.

Overdosering/Forgiftning: Nøye overvåkning, spesielt mht. bradykardi, hjerteblokk, blodtrykksfall, hypoglykemi, kramper og bronkokonstriksjon. Atropin og glukagon (ev. penalterol) er aktuelle som antidot. Terbutalin gis ved bronkospasmer. (F:25d betablokkere)

Egenskaper: Klassifisering: Selektiv betareseptorblokker uten egenstimulerende effekt. Beta2 -reseptorer i lunger og kar påvirkes lite. Beta2 -mediert bronkodilatasjon og den vasodilaterende effekt av adrenalin blokkeres ikke. Mindre virkning på karbohydratmetabolismen enn med ikke-selektive blokkere. Virkningsmekanisme: Hovedmekanismen er konkurrerende hemning av katekolaminer ved adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved reduksjon av hjertefrekvens og kontraktilitet, nedsettes hjertets arbeid og derved også oksygenbehovet. Øvrige mekanismer bak effektene er ikke endelig klarlagt. Absorpsjon: Raskt og fullstendig fra mave-tarmkanalen, maks. plasmakonsentrasjon etter ca. 1-2 timer. Biologisk tilgjengelighet: 40-50 %, øker noe ved samtidig fødeinntak. Proteinbinding: Ca. 12 %. Fordeling: Hurtig til vev. Distribusjonsvolum: 5,6 liter/kg. Halveringstid: Ca. 4 timer. Effektvarighet betydelig lengre enn hva halveringstiden indikerer, særlig ved hypertensjon. Metabolisme: Hovedsakelig i leveren. Moderat «first pass»-metabolisme. Utskillelse: Vesentlig gjennom nyrene, ca. 5 % uomdannet. Dosereduksjon ved nedsatt nyrefunksjon er ikke nødvendig.

Ingen kommentarer:

Legg inn en kommentar